Antiemetics

Vomiting is the basic mechanism protecting the organism against the absorption of poisons and toxins consumed. It might appear in situations where is not purposeful and harmful, for example during pregnancy, unusual movement, anxiety, surgical intervention or chemotherapy. In these cases, we need to alleviate the vomiting or prevent it.

Antiemetics can be dived based on their affinity and intrinsic activity on specific receptors listed below. The diversity of the form of medication enable it's usage for individual conditions.

Scopolamine
Scopolamine is one of the oldest medication used for curing the kinetosis and it is as effective as the new medication. In a patch form, it is used used for example for profylaxis of motion sickness. Side effects are sedation and dry mouth.

Antihistaminics
Antihistaminics are important for profylaxis of kinetosis and also for suppressing already emerged kinetosis. Dimenhydrinate is used for treating nausea in pregnancy. . It belongs to weak group of antiemetics. We cannot forget some serious negative side effects (general sedation, orthostatic hypotension in susceptible individuals induced by antiadrenergic effects, blurry vison caused by strong „atropin-like“ effect on peripheral muscarinic receptors), which makes them not suitable for drivers of motor vehicles.

Specific agent in this group is betahistine, which is antagonist of H3 receptors (and in stimulation also H1 receptors). It´s application leads to vasodilation of arterioles of inner ear, it mitigates nausea and vomiting from central source. It does not cause sedation. For treatment of nausea and vomiting induced by vestibular defects, we can also use cinnarizine, vasodilator from the group od non-selective calcium channel antagonists.

Antiemetics agents for treatment of chemotherapy-induced vomiting
náhled|Metoklopramid

Antagonists of dopamine receptors D2 (antidopamine affect)
Antagonism of D2 receptors is associated with prokinetic effect. We put neuroleptics to the D2 antagonists class which can be used in this indication. The sedative and antipsychotic effect caused by neuroleptics is used as premedication for operation.

Benzamide (antidopamine effect) - the most commonůy used antiemetic from this class is metoklopramid.

Fenothiazines (neuroleptics) - thiethylperazine (Torecan)

Butyrophenones (neuroleptics) are medium acting antiemetics.


 * haloperidol, droperidol a domperidon,

Corticosteroids
Dexamethasone a methylprednisolone are used in middle to severe vomiting. We do not prescribe them in situation of severe vomiting due to for example cisplatin.

They are usually administered in combination with antidopamine antiemetics or antagonists of 5-HT3 receptors (setrons). Probably, they work due to changes of cell membrane permeability.

Cannabinoles
Dronabinol a nabilon are used in patients with medium acting emetogenic chemotherapy. They are rarely used as a first line antiemetics because of the side effects (dysporia, halucinations, sedation, nausea, dry mouth and disorientation. Due to their orexigenic effect they are suitable for

nádorové kachexii u nemocných s nedostatečnou odpovědí na jiný typ antiemetik.

Benzodiazepiny
Lorazepam a alprazolam používáme u nemocných se současnou úzkostí související s chemoterapií (se základním onemocněním).

Antagonisté 5-HT3 receptorů
Jsou druhou nejnovější skupinou antiemetik. Představitelem je ondansetron, který účinkem odpovídá vysokodávkovému režimu metoklopramidu (s výhodou - nevede k jeho nežádoucím účinkům). Účinkuje proti zvracení vyvolaným všemi chemoterapeutiky i radioterapií, a to v podobě lékových forem i.v. i per os. Užíváme ho i k prevenci zvracení v souvislosti s chirurgickými výkony. V poslední době se ukázal účinným i k ovlivnění zvracení vyvolaného u nemocných AIDS po podání kotrimoxazolu.

Nevýhodou je vysoká cena, naopak výhodou rychle nastupující účinek vyžadující většinou nízký počet opakovaných podání. Nežádoucí účinky bývají mírné a přechodné, např. bolest hlavy, zácpa (zpomalením střevní pasáže), kožní vyrážky, zvýšení aktivity tranzamináz.

Dalšími novými členy této skupiny jsou granisetron, tropisetron a dolasetron.

Antagonisté NK1 receptorů
Antagonisté receptoru pro neurokinin-1 jsou nejnovější antiemetickou léčbou. Využíváme je při častém zvracení během chemoterapie. Zástupcem je aprepitant.

Anxiolytika
U psychogenního zvracení a úzkostných stavů spojených s nauzeou lze použít i anxiolytika se sedativním a antiemetickým účinkem, např. hydroxyzin.

Související články

 * Zvracení