Antacids

Antacida jsou léky neutralizující kyselinu chlorovodíkovou v žaludku. Kyselé pH žaludku je nutné k aktivaci pepsinogenu na pepsin. Neutralizace HCl a následné zvýšení pH tak sekundárně sníží aktivitu pepsinu. Některá antacida také vytvářejí na sliznici žaludku ochrannou vrstvu nebo stimulují sekreci endogenních prostaglandinů. Užívají se zejména při pyróze, dyspepsiích nebo vředové chorobě žaludku a duodena.

Mechanism of action
Hlavním účinkem antacid je neutralizace HCl a tím zvýšení pH. Výsledné pH závisí na podané látce a na obsahu potravy v žaludku. Z prázdného žaludku látky vymizí asi za 30 minut, pokud je přítomna potrava, trvá účinek zhruba 2 hodiny. Kromě inhibice pepsinu vede zvýšení pH také ke zvýšené sekreci gastrinu. Podle druhu antacid převažují buď laxativní nebo obstipační účinky. Některé druhy vytvářejí v žaludku ochranný povlak, a tak chrání žaludeční sliznici před působení HCl a pepsinu.

Adverse effects
Nežádoucí účinky antacid souvisí se zvýšením pH, které může způsobit změnu absorpce některých látek. Může například dojít k předčasnému rozpuštění enterosolventních obalů, čímž se změní biologická dostupnost léčiva. Specifické nežádoucí účinky jsou uvedeny u jednotlivých typů antacid.

Indication
Antacida se používají především při dyspepsiích spojených s hyperaciditou žaludku − např. při pyróze, vředové chorobě nebo gastroezofageálním refluxu, většinou jako součást kombinované terapie. Užívají se mezi jednotlivými jídly.

Centraly acting

 * Hydrogenuhličitan sodný (natrium hydrogencarbonicum) neboli jedlá soda − je nejjednodušším antacidem, má silný a krátkodobý účinek, rychlý vzestup pH však může vyvolat sekreci gastrinu a ten zvýší sekreci HCl, neutralizační účinek se tak vyruší. Hydrogenuhličitan sodný patří k antacidům působícím celkově (zvyšují i pH krve).


 * Uhličitan vápenatý (calcium carbonicum) − silný a rychlý účinek, nevýhodou je možnost vstřebávání vápníku do krve a následné zvýšení kalcémie, proto by se neměl podávat dlouhodobě.

Locally acting

 * Oxid hořečnatý (magnesium oxydatum) − ve vodném prostředí se mění na hydroxid hořečnatý a dále na MgCl2.


 * Hydroxyhlinitan hořečnatý (magnesium aluminicum) − v žaludku se rozkládá na MgO a Al2O3, u nás nejužívanější antacidum.


 * Hydroxid hlinitý (aluminium hydroxydatum) − vytváří na sliznici ochranný gel, nástup účinku je pomalý, účinek dlouhodobý.


 * Trisilikát hořčíku (magnesium trisilicum) − uvolňuje SiO2, ten váže HCl a pepsin, tvoří na sliznici ochrannou vrstvu, účinek je slabý.


 * Fosforečnan hlinitý (aluminium phosphoricum) a zásaditý dusičnan bizmutitý (bismuthi subnitras) − antacidní i protektivní účinky.

Antacida obsahující hořčík působí spíše projímavě, sloučeniny hliníku jsou spíše obstipační, proto se často kombinují.

Related articles

 * Proton pump inhibitors
 * H2-antagonisté