Beta-blockers

thumb|right|Propranolol – nejstarší klinicky užívaný β-blokátor Beta-blokátory (BB) patří do skupiny sympatolytik, blokují β-adrenergní reakce. Jejich účinkem je kompetitivní antagonismus s β-adrenomimetiky, tj. tlumí účinek sympatiku a sympatomimetik na β-adrenergních receptorech.

Účinky
Nejvýrazněji se efekt podání β-blokátoru projeví v rámci kardiovaskulárního systému. Odpovědí je negativně inotropní, dromotropní, chronotropní a bathmotropní účinek na srdce. Jinými slovy:


 * snižují srdeční frekvenci,
 *  snižují sílu kontrakce,
 * snižují vodivost převodního systému,
 * snižují vzrušivost (dráždivost) myokardu.

Zpomalením srdeční frekvence se sníží spotřeba kyslíku myokardem a zároveň se sníží vylučování reninu v ledvinách. Pokud jsou β-blokátory podávány krátkodobě, mohou způsobit snížení srdečního výdeje a zvýšení periferního odporu. Tento efekt mají neselektivní β-blokátory, neboť je blokována vazodilatace při zachovalé funkci alfa1-adrenergních receptorů působících vazokonstrikci. Naopak efektem dlouhodobého užívání je snížení periferního odporu.

Účinek na srdeční rytmus
β-sympatolytika zpomalují srdeční frekvenci těmito mechanismy:


 * snižují strmost fáze 4 akčního potenciálu, kde blokují fosforylaci kalciového kanálu a vstup kalcia do buněk.
 * rychlost depolarizace SA a AV uzlu je pomalejší,
 * rychlost vedení vzruchu v síních a v AV uzlu je pomalejší,
 * funkční refrakterní fáze AV uzlu je prodloužená.

Účinek na krevní tlak
Korigují hypertenzi. Účinek se dostaví obvykle do dvou hodin po podání. Při zahájení léčby dochází k úpravě krevního tlaku asi po 1–2 týdnech.

Účinek na pulmonální systém
Některé β-blokátory působí bronchokonstrikci, proto paušální předepisování pacientům s astmatem či CHOPN je kontraindikováno. Pokud je ovšem pacient farmakologicky stabilizován, je možné použít tzv. kardioselektivní β-blokátory, které neovlivňují či stimulují β2-receptory, jako, , , , , , či.

Účinek na metabolismus
U zdravých lidí je účinek na metabolismus minimální. U diabetiků β-blokátory prodlužují dobu zotavení z hypoglykémie a zároveň skrývají jeden z příznaků nastupující hypoglykémie – tachykardii.

Dělení
Existují selektivní a neselektivní β-blokátory. Oba typy mohou mít vnitřní sympatomimetickou aktivitu (VSA), což umožňuje jistý stupeň β-adrenomimetického působení označovaný jako kompetitivní dualismus. Po jejich podání nedochází k tak závažnému poklesu bazální tepové frekvence, a proto jsou často upřednostňovány pro menší riziko vzniku arytmií.

Selektivní β-blokátory mají méně nežádoucích účinků. Jsou vhodné k terapii anginy pectoris a hypertenze a neovlivňují spektrum plazmatických lipidů. náhled | Betaloc&reg; ZOK – v retardované formě pro perorální podání náhled | Vasocardin&reg; – s rychlejším nástupem účinku pro perorální podání

V akutní medicíně se používá esmolol u supraventrikulární tachyarytmie (fibrilace nebo flutter s rychlou odpovědí komor).

Arteriální hypertenze
β-blokátory patří mezi pět základních antihypertenziv. Přesný mechanismus, jak β-blokátory snižují tlak, není znám. Nesporně však zlepšuje prognózu nemocných, snižuje hypertrofii levé komory a má velký význam při hyperkinetické cirkulaci u mladých hypertoniků.

Arytmie
β-blokátory jsou také antiarytmika třídy II. Používají se především u supraventrikulárních tachykardií. Zpomalují odpověď komor při flutteru síní a snižují ektopickou aktivitu komor. Používají se u hyperfunkce štítné žlázy, kdy tlumí tachykardii a mírní svalový třes. Předcházejí vzniku závažných arytmií.

Ischemická choroba srdeční − angina pectoris
Zpomalením frekvence se snižuje metabolický nárok srdce na kyslík a zároveň se zlepšuje perfúze myokardem, neboť se prodlužuje diastola, ve které je hlavně myokard vyživován z aa. coronariae. U infarktu myokardu se tedy podává, aby se podpořilo prokrvení a zároveň zabránilo arytmiím.

Další srdeční choroby
β-blokátory se využívají při srdečním selhání a hypertrofické kardiomyopatii, zejména díky příznivému vlivu na remodelaci myokardu a snižují riziko náhlé srdeční smrti. V terapii srdečního selhání se nejčastěji používají: bisoprolol, metoprolol, nebivolol nebo carvedilol.

Glaukom
Snížením tvorby nitrokomorové vody snižuje nitrooční tlak u pacientů s glaukomem.

Další indikace

 * migréna − používají se k prevenci
 * svalový třes
 * portální hypertenze, riziko krvácení z jícnových varixů

Nežádoucí účinky

 * Srdeční insuficience kvůli ovlivnění srdečního výdeje
 * Bradykardie
 * Hypotenze
 * Bronchokonstrikce
 * Chladné končetiny (nedostatečné prokrvení)
 * Deprese
 * Metabolické NÚ:
 * hyperkalémie
 * prodloužení doby zotavení z hypoglykémie u diabetiků
 * zvýšení koncentrace triacylglycerolů, snížení HDL-lipoproteinů (pouze u β-blokátorů bez VSA)

Kontraindikace
Kontraindikace vyplývají z nežádoucích účinků. Nesmí se podávat u bronchiálního astmatu, hypotenze, pokročilé srdeční insuficience, významné bradykardie, AV blokády vyššího stupně, u DM.

Související články

 * Antihypertenziva
 * Antiarytmika
 * Sympatolytika

Externí odkazy

 * β-blokátory a EKG (TECHmED)

Použitá literatura