Parasympatholytics

Parasympatolytika jsou látky, které antagonizují účinky podráždění parasympatiku. Tohoto účinku dosahují reverzibilní blokádou muskarinových receptorů parasympatiku. Typickým příkladem je atropin.

Farmakologické účinky
Žlázová sekrece: Oko: Kardiovaskulární systém: Dýchací systém: Trávící ústrojí: CNS:
 * snížení sekrece slinných, slzných, potních a bronchiálních žlaz.
 * dilatace pupily,
 * paralýza akomodace,
 * zvýšení nitroočního tlaku,
 * snížení lakrimace.
 * snížení účinků n. vagus na srdce,
 * zvýšení srdeční frekvence.
 * bronchodilatace,
 * inhibice mukociliární funkce.
 * relaxace dutých orgánů,
 * snížení motility a tonu.
 * dle typu stimulační i inhibiční účinky,
 * ovlivnění extrapyramidového systému,
 * mohou zvyšovat teplotu,
 * snížení třesu a svalové rigidity.

Klinické využití

 * spazmolytika – jsou upřednostňovány látky s kvartérním dusíkem,
 * bronchodilatancia – výhodou je, že se účinek nesnižuje s dlouhodobým podáváním,
 * antiarytmika – léčiva volby u bradyarytmií,
 * ke snížení žlázové sekrece,
 * mydriatika – slouží k vyšetření očního pozadí,
 * premedikace před celkovou anestezií – blokáda nežádoucích vagových reflexů
 * antiemetika – především u kinetóz, pro tuto indikaci však dnes žádná parasympatolytika registrována nejsou,
 * antiparkinsonika – jsou účiná proti třesu, slouží však pouze jako doplňková terapie,
 * při otravě organofosfáty nebo přímými muskariniky,
 * podání atropinu při terapii myastenia gravis antagonizuje nežádoucí účinky inhibitorů acetylcholinesterázy.

Nežádoucí účinky
Také vyplývají z blokády M receptorů. Jsou to:
 * sucho v ústech,
 * hypertermie vzniklá zábranou pocení,
 * účinky na oko: zvýšení nitroočního tlaku (glaukom), mydriáza, cykloplegie,
 * účinky na srdce: tachykardie, parasymaptolytika mohou vyvolat záchvat anginy pectoris či zhoršit srdeční selhávání,
 * GIT nežádoucí účinky: především zácpa,
 * močové cesty: obtíže při močení, retence moči,
 * CNS: stimulace, může vést k halucinacím, křečím, komatu.

Kontraindikace

 * glaukom,
 * benigní hyperplazie prostaty, retence moči,
 * atonie střev,
 * tachykardie,
 * ischemická choroba srdeční (relativní KI, ale je na místě opatrnost).

Lékové interakce
Lékové interakce nastávají s léčivy, která mohou potencovat antimuskarinový účinek. Mezi taková patří antihistaminika, neuroleptika, antidepresiva, chinidin nebo antiparkinsonika.

Látky s terciárním dusíkem
Vyznačují se dobrou absorbcí a distribucí do CNS.

Atropin
Je to přirozený alkaloid. Podává se především u bradyarytmií, před celkovou anestezií, při intoxikaci inhibitory acetylcholinesterázy, spazmolytikum trávicích a močových cest.

Skopolamin
Je to přirozený alkaloid podobný atropinu. Do CNS prostupuje snadněji než atropin. Vyvolává útlum CNS. Skopolamin se vyznačuje účinky antiemetickými, dnes v ČR však není registrován.

Homatropin
Je to ester kyseliny mandlové s tropinem. Využití je nejvíce v očním lékařství.

Benzatropin a biperiden
Jsou indikovány při parkinsonismu jako doplňková terapie.

Parasympatolytika s kvarterním dusíkem
Mají silný spazmolytický účinek. Kvůli přítomnosti kvartérního dusíku nepronikají do CNS, pro svou nízkou absorbci z GIT musí však být podávána parenterálně. Používají se u funkčních poruch trávícího a močového ústrojí nebo inhalačně jako bronchodilatancia.

Zástupci

 * ipratropium – neselektivní muskarinový antagonista, účinek trvá 4–6 hodin, bronchodilatans,
 * tiotropium – dlouhodobě účinný M1 a M3 antagonista – účinek trvá 24–36 hodin, používá se také jako bronchodilatans,
 * butylskopolaminium (N-butylskopolamin) – používá se k relaxaci svaloviny trávícího traktu, urogenitálního traktu či močového měchýře.

Látky používané při inkontinenci:
 * tolterodin, fesoterodin, oxybutinin, trospium,
 * M3 selektivní zástupci: solifenacin, darifenacin.

Další zástupci:
 * oxyfenon,
 * otilonium,
 * poldin.

Selektivní parasympatolytika
Zástupcem je pirenzepin. Zlepšuje mikrocirkulaci v žaludeční sliznici. Použití je převážně při žaludečních vředech, vředech dvanáctníku a dalších gastropatiích.

Související články

 * Astma bronchiale
 * Intoxikace pesticidy