Codeine (pharmacology)

Kodein je přírodní opiát, vyskytující se v pryskyřici máku setého (Papaver somniferum). Používá se zejména jako antitusikum a analgetikum. Má také významný potenciál návyku a bývá zneužíván jako droga.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

 * Je dobře rozpustný v tucích, což zlepšuje průnik hematoencefalickou bariérou.
 * Sumární vzorec C18H21NO3 ( = methylmorfin).

Farmakokinetika a farmakodynamika
náhled| 200px |vpravo|Strukturní vzorec kodeinu Analgezii způsobuje především aktivace μ-receptorů (kodein jakožto plný agonista opioidních receptů působí také na δ-receptorech a κ-receptorech). Je způsobena blokádou adenylátcyklázy. Aktivace presynaptických opioidních receptorů vede k uzavření kalciových kanálků, čímž blokuje přenos substance P a glutamátu do synaptické štěrbiny. μ-receptory aktivované opiáty způsobí také otevření draslíkových kanálků a způsobí hyperpolarizaci postsynaptické membrány, čímž zablokuje přenos vzruchu.

V těle podléhá kodein bioaktivaci – jeho původní forma je tzv. proléčivo (prodrug) a následně z něj vzniká morfin. Za tento děj je zodpovědný izoenzym cytochromu P450 2D6. Při jeho nedostatku se kodein nemetabolizuje a není vyvolána dostatečná analgézie.

Účinky
Kodein tlumí bolest slabší až střední intenzity a zvyšuje práh pro kašlací reflex. Obvykle je podáván perorálně. Jako analgetikum funguje pouze symptomaticky (potlačuje následky, ale neodstraňuje příčinu bolesti). Kodein nemusí být účinný u chronických bolestí, ale částečně působí na bolesti neuropatické. Kodeinu lze rovněž použít při úporných průjmech, kdy je klinicky významné riziko dehydratace. Při dlouhodobém užívání se však dostavuje komplikace v podobě spastické obstipace (zácpa). Podobné účinky má dihydrokodein. Při předávkování kodeinem je na místě indikace kompetitivního antagonisty na opioidových receptorech − naloxon, případně naltrexon.

Související články

 * Morfin


 * Opiáty


 * Poruchy vyvolané užíváním opioidů