Fomepizole

Fomepizole (4-methylpyrazole) is an antidote to methanol or ethylen glycol poisoning. It is a specific inhibitor of alcoholdehydrogenase. It blocks the transformation of methanol to formaldehyde, which is toxic and would further transform to formic acid. Formic acid damages the retina, optic nerve and basal ganglia, where it accumulates. Fomepizole is currently not registered in the Czech republic and ordinarily available. Ethanol can be used as a variant for the antidote therapy, because it competes with methanol for an enzyme. That leads to decrease of methanol fraction, which would otherwise be transformed into toxic metabolites.

Vlastnosti
Výhodou fomepizolu oproti etanolu je, že není třeba u pacienta monitorovat hladinu, jak je tomu u etanolu, není riziko hypoglykémie a při včasném podání snižuje potřebu hemodialýzy, netlumí CNS. Fomepizol se metabolizuje v játrech systémem CYP 450, jeho metabolity se vylučují močí. Fomepizol lze z těla eliminovat dialýzou, dále také sám indukuje metabolizaci sama sebe, proto není třeba jeho hladinu v krvi monitorovat. Nedílnou součástí terapie otravy metanolem nebo ethylenglykolem je podání kyseliny listové, která urychluje oxygenaci kyseliny mravenčí a brání tak její kumulaci ve tkáních.

== Dávkování == Fomepizol se podává v infuzích naředěný ve 100 ml 5% glukózy nebo FR. Dávka – úvodní 15 mg/kg (max. 1 g), dále maximálně 4 bolusové dávky po 12 hodinách, poté dávka udržovací 15 mg/kg opět po 12 hodinách. Nejvyšší účinek je 90–120 minut po podání antidota.

Indikovaní pacienti
Podání fomepizolu by mělo být preferováno :
 * u pacientů, kterým nelze podat etanol:
 * těhotné ženy v 1. trimestru (teratogenní vliv etanolu);
 * děti – těm po podání etanolu hrozí hypoglykémie až hypoglykemické kóma;
 * u pacientů s poruchou vědomí;
 * u pacientů s jaterním onemocněním, nebo těm, kteří jsou zároveň pod vlivem opioidů, sedativ, antidepresiv, antikonvulziv, hypnotik, antihistaminik, disulfiramu či metronidazolu.

Související články

 * Intoxikace alkoholy